為了增加高分子載體的靶向性和生物相容性，需要對其進行修飾。

1.PH響應性修飾

基于滲透和滯留（EPR）原理的多功能靶向腫瘤給藥系統被認為是腫瘤化療給藥的革命性改進。腫瘤組織的間質細胞呈弱酸性（pH<7），而正常組織和血液的細胞外pH值在7.2～7.4之間保持不變。這一重要發現為pH敏感性載體的開發和應用提供了重要的理論基礎。

2.親水改性

聚乙烯吡咯烷酮（PVP）是一種具有生物相容性且不易被污染的兩親性聚合物。用氨基或羧基修飾的PVP衍生物包被脂質體，可有效保護脂質體在體內的三維結構，避免血清引起的不穩定。 PVP在遞送中的表面修飾可以避免單核噬菌體的吞噬作用，延長循環的半衰期。用PVP包覆疏水表面可以提高其生物相容性并減少補體的活化。 PVP 可以接枝或包被以提高疏水材料的親水性。